linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purin-2,6-dion
![linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purin-2,6-dion Udvalgte Billede](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| produktnavn | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Synonymer | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS-nr | 668270-12-0 |
| Molekylær formel | C25H28N8O2 |
| Molekylær vægt | 472.542 |
1. Linagliptin(BI-1356) er en hæmmer af DPP-4, et enzym, der nedbryder inkretinhormonerne glucagon-lignende peptid-1 (GLP-1) og glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP).
2. 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purin-2,6-dion er en ny potent og selektiv dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) hæmmer med potentiel brug i behandlingen af type 2 diabetes.
Vores fabriksfremstillings Linagliptin-mellem CAS 3355-28-0, moden teknologi, stabilt output, kvalitetssikring.
Lagerstatus: På lager.
Hvis du er interesseret i vores produkter eller har spørgsmål, er du velkommen til at kontakte os!
Produkter under patent tilbydes kun til F&U-formål.
Anvendelse: Det er en potent, selektiv DPP-4-hæmmer med en IC50-værdi på 1 nM.
In vitro-studie: Ligagliptin hæmmede DPP-4-aktivitet in vitro i flere uafhængige eksperimenter med IC50-værdier på 0,4,0,5,0,9 og 1,1nM (gennemsnitlig IC50, ca. 1nM).IC50 af FAP-hæmning af liagliptin var 89 nM (ca. 90 gange selektivitet i forhold til DPP-4).
In vivo-forskning: Hos Wistar-hanrotter, Beagle-hunde og rhesusaber blev xanthin-linagliptin vist at være en effektiv, holdbar og potent DPP-4-hæmmer med > 7 timer > 70 %/kg efter 1 mg oral administration.Oral administration af ritagliptin til db/db mus alene, 45 minutter før den orale glukosetolerancetest, reducerede dosisafhængigt plasmaglucoseskiftet fra 0,1 mg/kg (15 % hæmning) til 1 mg/kg (66 % hæmning) [1] .Ligagliptin (3 og 10 mg/kg) hæmmede dosisafhængigt DPP-4-enzymet i plasmaet inden for 30 minutter efter lægemiddeladministration.Ligagliptin (1 mg/kg, po) reducerede glukosekompensationen signifikant med omkring 50 % [2].Oral administration af DPP-4-hæmmeren liggliptin (3mg/kg, oral administration) reducerede DPP-4-aktiviteten kraftigt, stabiliserede aktivt GLP-1 i kroniske sår og forbedrede helingen i ob/ob-mus.På dag 10 efter skaden udviste liagliptin-behandlede ob/ob-mus for det meste epiteliserede sår, karakteriseret ved fravær af neutrofiler.
Dokument: En ny kemisk klasse af potente DPP-4-hæmmere strukturelt afledt af xanthin-stilladset til behandling af type 2-diabetes er blevet opdaget og evalueret.Systematiske strukturelle variationer har ført til 1 (BI 1356), en meget potent, selektiv, langtidsvirkende og oralt aktiv DPP-4-hæmmer, der viser betydelig blodsukkersænkning i forskellige dyrearter.1 gennemgår i øjeblikket kliniske fase IIb-forsøg og rummer potentiale for behandling én gang dagligt af type 2-diabetikere.
